Экстракт Граната POM Pomegranate Extract (Herbal One) - 60 капс.

— одни из наиболее распространенных полифенольных веществ в царстве растений. Проантоцианидины являются неотъемлемой частью человеческой диеты. Высокая концентрация проантоцианидинов содержится в таких фруктах, как яблоки, груши и виноград, а также в шоколаде, вине и чае. Используемые в пищевых добавках OPCs, главным образом, получают из косточек винограда или сосновой коры. Обладающие высокой антиоксидантной активностью, с недавних пор OPCs стали объектом научных исследований, в которых были продемонстрированы антиканцерогенные, антивоспалительные, антимикробные и сосудорасширяющие свойства проантоцианидинов, что делает эти вещества потенциально полезными для использования в терапевтических целях при лечении большого количества заболеваний.

Фармакокинетика

Исследования абсорбции полифенолов на человеке ограничены и, как правило, представляют собой различные зависимости от структуры и растворимости фенольных компонентов. В литературе приведены результаты исследований, в которых было показано, что кислая среда желудка не приводит к полному расщеплению проантоцианидинов, таким образом, уровень их абсорбции в верхней части желудочно-кишечного тракта невысок. Тем не менее, показано, что даже незначительное количество проантоцианидинов, обнаруженных в моче после орального применения (обычно менее 25 процентов от первоначальной дозы) (имеется в виду, наверное, что если обнаружили в моче, значит, попало внутрь организма), достаточно для того, чтобы значительно увеличить антиоксидантные способности плазмы/сыворотки. OPCs, попадающие в толстую кишку, интенсивно разрушаются флорой толстого кишечника. Метаболиты и биологические свойства этих процессов еще не исследованы, но было предположено, что они также могут оказывать прямое антиоксидантное и протекторное воздействие на ткани толстой (ободочной) кишки.

Механизм воздействия

OPCs обладают антиоксидантными, антимутагенными, антиканцерогенными, антивоспалительными и антивирусными свойствами.

Антиоксидантные свойства

Сильные антиоксидантные свойства OPCs обуславливает их терапевтический эффект при заболеваниях, характеризующихся окислительным стрессом. Также OPCs демонстрируют концентрационно зависимую способность эффективно удалять свободные радикалы . Исследования на мышах показали, что OPCs ингибируют химически индуцируемую пероксидацию липидов, фрагментацию ДНК, последующий апоптоз (индикаторы окислительного повреждения тканей) в тканях печени и мозга, причем величина эффекта зависит от концентрации . Исследования на человеке также демонстрируют подтвержденный доказательствами антиоксидантный механизм уменьшения пероксидации липидов, фракции липопротеинов низкой плотности холестерола  и увеличения способности поглощать свободные радикалы после употребления красного вина, содержащего OPCs .

OPCs, похоже, обладает сродством к сосудистым тканям и способен к сильному ингибированию некоторых энзимов, вовлеченных в механизм деградации коллагена, эластина и гиалуроновой кислоты, — главных структурных компонентов экстраваскулярного матрикса . Возможно, эти эффекты связаны со способностью OPCs улавливать активные формы кислорода и предотвращать окислительное повреждение сосудистого эндотелия. Исследованиями In vitro также было показано, что OPCs увеличивает сопротивляемость мембраны клетки к повреждению и деградации .

Проантоцианидины обладают способностью расслаблять стенки эндотелия (endotheliumdependentrelaxing) (EDR) кровеносных сосудов за счет увеличения синтеза окиси азота (NO) и стимулировать фактор роста сосудистого эндотелия, — сигнальный фактор, отвественный за заживление ран. Также OPCs способен защищать микрососудистую систему сетчатки и увеличивать остроту зрения, возможно за счет увеличения регенерации родопсина . В модельной системе ишемии/реперфузии на кролике показан благотворный эффект OPCs, который, по всей видимости, обусловлен его способностью связываться с медью и железом, высвобождаемыми из миокардиальных тканей, и, таким образом, уменьшает окислительные эффекты . Положительные эффекты, оказываемые OPCs, также связывают с их способностью ингибировать окисление липопротеинов низкой плотности  и уменьшать снижение (количества?) пенистых клеток, являющихся маркерами для ранних стадий артериосклероза . Также проантоцианидины из косточек винограда могут запасать витамин Е (?) . Клинические исследования, проводимые на 10 здоровых пациентах, целью которых было проверить эффект добавления OPCs на уровень окислительного стресса, показали значительное увеличение уровня альфа-токоферолов в мембранах клеток крови .

Противовоспалительные свойства

OPCs, полученные из коры сосны, уменьшают проявление симптомов хронических воспалений. Исследованиями In vitro был показан анти-воспалительный эффект, вероятно обусловленный ингибированием образования пероксидов макрофагами . Кроме того, исследованиями на животных было показано, что OPCs из виноградных косточек значительно ингибирует образование провоспалительных белков цитокинов, интерлейкинов 1-бета и раковый некротический фактор-альфа .

Антимутагенные/Антиканцерогенные свойства

OPCs обладает натуральными антимутагенными свойствами и способен воздействовать на некоторые штаммы бактерий . Хотя точный механизм этих эффектов неизвестен, исследованиями in vitro было установлено, что OPCs проявляют избирательную цитотоксичность для определенных канцерогенных клеточных линий и, в то же время, OPCs не токсичны для нормальных клеток слизистой оболочки желудка человека и макрофагов (см.29). Также исследованиями in vitro на модельной системе раковых клеток из мышиной кожи было показано ингибирование OPCs двух маркеров промотирования опухоли .

Антимикробные эффекты

Флавоноиды и связанные полифенолы, особенно OPCs, обладают ингибирующим эффектом на вирус иммунодефицита человека. Возможный механизм может быть обусловлен ингибированием регуляции генной экспрессии рецепторов нормальных лимфоцитов, с которыми связывается вирус, и, таким образом, предотвращая инфекцию .

Клинические показания. Воздействие на сосуды: Периферическая сосудистая недостаточность/лимфоотек

Поскольку существует сродство OPCs с тканями сосудов, базальными мембранами клеток кожи, слизистой оболочки желудка, преобладающее количество исследований сфокусировано на эффекты, которые оказывают проантоцианидины на эти ткани. В Европе OPCs используется для лечения различный сосудистых нарушений, включая варикоз вен, венозную недостаточность, повышенную жесткость стенок сосудов и ретинопатию. Ряд клинических исследований подтверждают положительный эффект, оказываемый OPC, при лечении сосудистых дисфункций .

Двойным слепым исследованием 50 пациентов, страдающих хронической венозной недостаточностью, проявляющейся как варикоз вен, установлено, что при потреблении 150 мг проантоцианидинов ежедневно в течении одного месяца наблюдается более быстро наступающий и длительный эффект в уменьшении проявления симптомов, чем при применении 450 мг диозмина ежедневно (флавоноид, известный своей терапевтической эффективностью при венозной недостаточности) .

Двойное слепое, рандомизированное, плацебоконтролируемое исследование 92 пациентов больных периферической венозной недостаточностью продемонстрировало улучшение состояния вен при добавлении 300 мг OPCs ежедневно в течение 28 дней. У 69 пациентов показано 50 процентное улучшение по таким клиническим параметрам как боль, парестезия, ночные судороги и отеки. Семьдесят пять процентов пациентов почувствовали улучшение после лечения по сравнению с 41 процентом в группе, принимающей плацебо .

Использование экстракта из косточек винограда пациентами, страдающими венозными и лимфатическими отеками, было изучено в проводимом в разных местах исследовании над 165 пациентами, имеющих предменструальные симптомы, включая такие, как повышенная чувствительность груди, вздутие живота и боли в области таза. У шестидесяти процентов пациентов наблюдалось улучшение или исчезновение симптомов после первого курса лечения, после повторения курса число пациентов, у которых наблюдалось улучшение или прекращение симптомов, возрастало до 78 процентов .

Двойное слепое, рандомизированное, плацебоконтролируемое исследование 63 пациентов, проходящих курс лечения от лимфедемы, возникшей после хирургического лечения рака молочной железы, установило, что прием OPCs в течении шести месяцев (600 мг ежедневно) значительно, по сравнению с группой, применявшей плацебо, улучшал показатели по таким характеристикам, как болевые ощущения, натяжение кожи, двигательные функции рук и плеч .

Эффекты, оказываемые на кожу

Состояние кожи при облучении ультрафиолетовыми лучами (UVR) значительно улучшается после орального применения проантоцианидинов. Двадцать один доброволец получали 1,1 мг/кг веса в течение 4 недель и 1,66/кг веса в течение последующих четырех недель OPCs ежедневно. Чувствительность к ультрафиолету, выражаемая как minimal erythema dose (MED) (величина излучения, необходимого для покраснения кожи), была измерена дважды: перед добавлением OPCs, чтобы установить контрольную величину, и в конце каждого четырехнедельного периода. Доза ультрафиолетового облучения, необходимого для появления минимального покраснения, значительно увеличивалась при добавлении OPCs, причем величина эффекта зависела от дозы вещества . Добавление OPCs приводило почти к двукратному увеличению величины MED. Предполагается, что активация нуклеарного фактора каппа В ирает ключевую роль при появлении эритемы (покраснения) в результате воздействия ультрафиолетовых лучей .

Меланоз кожи характеризуется гиперпигментацией лица и шеи. Считается, что данное заболевание обусловлено ультрафиолетовой радиацией, генетическими факторами, беременностью и различными фототоксическими лекарствами. Показано, что OPCs, полученный из коры сосны, способствует лечению меланоза кожи у женщин .

Сердечно-сосудистые заболевания

Одним из объяснений «французского парадокса» – относительно низкого уровня сердечно-сосудистых заболеваний во Франции, несмотря на большое количество потребляемой пищи, – является предположение, что OPCs, содержащиеся в красном вине, обладают протекторным эффектом, уменьшая окисление липопротеинов низкой плотности, ингибируя цикло и липооксегеназу в тромбоцитах макрофагах и уменьшая тромботические эффекты (см. 39). Эпидемиологические исследования подтверждают эту теорию и свидетельствуют, что потребление красного вина уменьшает риск заболеваний коронарной болезнью сердца .

В некоторых клинических исследованиях оценивалось влияние проантоцианидов в красном вине на пероксидацию липидов и сердечно-сосудистые заболевания. В течение двух недель проводилось исследование на 17 здоровых людях; девять из них потребляли 400 мл красного вина в день вместе с пищей, в то время как 8 оставшихся людей потребляли аналогичное количество белого вина. В результате потребления красного вина наблюдалось 20-процентное уменьшение пероксидации липидов в плазме, в то время как у людей, которые пили белое вино, наблюдалось увеличение пероксидации липидов, поэтому было предположено, что вещества фенольной природы, содержащиеся в красном вине, могут быть ответственны за наблюдаемые антиоксидантные эффекты . Полифенолы, содержащиеся в красном вине, также значительно увеличивают холестерольную фракцию липопротеинов высокой плотности в плазме и концентрацию аполипопротеинов A-I в плазме .

Natella et al  исследовали эффекты проантоцианидинов из виноградных косточек на окислительный стресс в плазме, возникающий после приема пищи. Восемь здоровых добровольцев потребляли специальную тестовую, насыщенную липидами пищу с добавлением или без добавления OPCs. В результате потребления OPCs наблюдается уменьшение пероксидации липидов, увеличение антиоксидантного уровня плазмы и устойчивости липопротеинов низкой плотности к окислению . В рандомизированном,  двойном слепом, плацебо контролируемом исследовании на 40 гиперхолестерольных пациентах,  исследовался эффект добавления хрома, связанного с никотиновой кислотой, экстракта из виноградных косточек или их смеси на общее содержание холестерола, липопротеинов низкой плотности и антител, выработанным к окисленным липопротеинам низкой плотности. Применение экстракта из виноградных косточек не оказывал статистически достоверного улучшения ситуации с содержанием холестерола или липопротеинов низкой плотности по сравнению с плацебо, однако, смесь хром/экстракт из виноградных косточек приводила к значительному улучшению показателей по обоим параметрам, причем данный эффект был гораздо больше, когда эти вещества применялись отдельно. Группа пациентов, получающая только экстракт из виноградных косточек, показывала более чем 50-процентное уменьшение количества антител к окисленным липопротеинам высокой плотности .